Bem como rilpivirina (Rekambys) administrada por injeções intramusculares na coxa resultou em efeitos negativos moderados em sua maioria, bem como demonstrou um perfil farmacocinético comparável ao obtido com injeções típicas no bumbum.
Resultados de um estudo de pesquisa
Em uma segunda pesquisa, uma opção de injeção com maior foco de cabotegravir revelou uma conta de segurança semelhante à da versão atualmente utilizada e mostrou produzir níveis farmacológicos semelhantes.
Os resultados de ambas as pesquisas foram apresentados no 24º Encontro Internacional de AIDS (HELP 2022), realizado presencialmente em Montreal, Canadá, e online na semana passada.
A formulação injetável de cabotegravir mais rilpivirina é o primeiro esquema antirretroviral total que não requer o consumo diário de medicamentos orais.
Atualmente, contém duas injeções diferentes em diferentes locais do bumbum que são administradas por um motorista: para recebê-la, é necessário ir rotineiramente a uma unidade de saúde.
O primeiro estudo de pesquisa foi focado em revisar a farmacocinética e a tolerabilidade de doses típicas de cabotegravir e também de rilpivirina na parte superior externa da perna, o que abriria a possibilidade de autoadministração.
Após uma fase de indução oral, 15 indivíduos receberam uma dose de 600 mg de cabotegravir e também uma dose de 900 mg de rilpivirina a cada dois meses.
- Após injeções na coxa, os indivíduos tiveram concentrações de drogas bem acima do nível da tarefa e dentro da faixa observada com injeções na bunda.
- Os efeitos adversos foram bastante constantes, geralmente consistindo de dor, inchaço, configuração ou vermelhidão no local da injeção.
- A 2ª pesquisa avaliou a segurança, tolerabilidade e também farmacocinética de uma fórmula de alta concentração de cabotegravir.
A solução experimental foi de 400 mg/ml, o que corresponde a duas vezes a quantidade de droga ativa por volume atualmente utilizada. A intenção era confirmar se essa dosagem poderia permitir um manejo muito menos frequente ou, potencialmente, autoadministração por injeção subcutânea ou na coxa.
88 indivíduos aderiram ao estudo
Após uma etapa de indução odontológica, quatro equipes de indivíduos receberam duas injeções uma vez por mês contendo inúmeras dosagens (200-600 mg) da formulação 400 mg/ml, administradas por via intramuscular na nádega ou coxa ou por via subcutânea na região abdominal.
Um quinto grupo recebeu um único tiro no bumbum com uma dose maior (800 mg), para revisar a possível eficiência de um único manejo uma vez a cada 3 meses.- A fórmula de alto foco foi absorvida muito mais rapidamente, resultando em uma meia-vida muito mais curta.
Dosar a cada quatro semanas fazia com que o foco plasmático do medicamento fosse dentro da mesma variedade observada com a fórmula básica, porém um intervalo muito maior entre as administrações, conforme previsto pelos cientistas, exigiria uma dosagem elevada, considerada “impraticável”.
Os indivíduos também experimentaram respostas como desconforto e inchaço no site da foto, mas a maioria deles as considerou apropriadas.
Esses estudos de pesquisa podem ajudar a preparar o caminho para a autoadministração de cabotegravir mais rilpivirina para a terapia do HIV ou cabotegravir sozinho para preparação, o que tornaria o tratamento de longa duração do HIV e a preparação injetável mais atraentes. como alternativas terapêuticas.